天然产物吴茱萸碱启发的药物化学：抗癌活性、结构优化和构效关系,European Journal of Medicinal Chemistry

天然产物吴茱萸碱启发的药物化学：抗癌活性、结构优化和构效关系
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2022-12-17 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.115031
Zhen Wang 1 , Yongxia Xiong 2 , Ying Peng 1 , Xi Zhang 3 , Shuang Li 2 , Yan Peng 2 , Xue Peng 2 , Linsheng Zhuo 4 , Weifan Jiang 4

众所周知的现象是，天然产物可以作为强大的药物导致产生具有新治疗效用的新分子实体。吴茱萸碱（Evo），中药吴茱萸中的主要生物碱成分, 被认为是一种理想的铅支架，因为它具有多功能的药理特性。尽管天然 Evo 具有次优的生物活性、药代动力学差、水溶性低和化学不稳定性，但药物化学家已经成功地生产出合成类似物，这些类似物掩盖了 Evo 在进一步临床应用方面的不足。近期，关于Evo的合成、结构修饰、机制药理作用、构效关系（SAR）的综述已有多篇报道，而结合密集结构基础和广泛SAR的综述报道较少。本文旨在综述 Evo 及其衍生物的结构基础、抗癌活性和作用机制。重点将放在提高抗癌活性的优化策略上，例如结构修饰、药效团组合和药物递送系统。目前的审查将有利于 Evo 的进一步结构修改，以发现新的抗癌药物。

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更新日期：2022-12-21

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